Beta-bloccanti. Elenco dei farmaci di nuova generazione, che cos'è, a cosa serve, meccanismo d'azione, classificazione, effetti collaterali

I medicinali che sopprimono l'effetto dell'adrenalina sui recettori dell'adrenalina sono chiamati bloccanti adrenergici. I bloccanti disattiveranno diversi tipi di recettori, come il tipo beta-1 o beta-2, che sono riassunti nella categoria beta-bloccante con lo stesso nome..

È stato sviluppato un ampio elenco di farmaci, che include bloccanti dei recettori, ma l'assunzione di farmaci è possibile solo dopo l'esame e le raccomandazioni di un cardiologo.

Appuntamento

I recettori dell'adrenalina sono concentrati prevalentemente nel tessuto cardiaco e nei canali sanguigni. Queste sostanze reagiscono agli ormoni prodotti dal corpo: adrenalina e norepinefrina. Esistono 4 tipi di recettori adrenergici: alfa-1 e alfa-2, l'altro tipo è beta-1 o beta-2.

I beta-bloccanti (l'elenco dei farmaci comprende diversi tipi) possono essere utilizzati con il seguente quadro clinico:

  • Anomalie nel sistema cardiaco e disturbi nei vasi, sotto l'influenza dei quali si osserva un graduale aumento della pressione sanguigna. Questo è tipico per la fase primaria dell'ipertensione arteriosa essenziale..
  • Violazione del quadro ormonale e della funzione renale. Di conseguenza, si sviluppa una forma secondaria di ipertensione renovascolare. La patologia può essere benigna o maligna. In quest'ultimo caso, si verificano forti aumenti della pressione sanguigna a indicatori critici, nonché lunghi periodi di crisi, che portano alla distruzione degli organi più vulnerabili..
  • Condizioni di crisi causate da aritmie di vario tipo. I farmaci alleviano le riacutizzazioni e impediscono l'ulteriore ricorrenza di episodi avversi.
  • Malattie ischemiche. I farmaci riducono il livello di assunzione di nutrienti e il volume di ossigeno da parte del muscolo cardiaco. Prima del corso della terapia, devono essere valutate la contrattilità miocardica e la probabilità di un attacco di cuore.
  • Forme primarie di CHF (insufficienza cardiaca cronica). I componenti bloccanti dei farmaci prevengono gli attacchi acuti, che è caratteristico dell'azione antianginosa.
  • I bloccanti del recettore sono prescritti come agenti aggiuntivi nel trattamento del feocromocitoma, un tumore che si sviluppa nella corteccia surrenale.
  • I farmaci alleviano la sindrome da astinenza da alcol.
  • Migliora la condizione di emicrania e dissezione dell'aneurisma aortico.
  • Sono ampiamente utilizzati nel trattamento della prostatite. Dopo un ciclo di terapia, l'escrezione naturale di urina viene normalizzata. I farmaci possono migliorare il tono della vescica, aiutare nel trattamento dell'adenoma prostatico, rafforzare il tessuto muscolare debole della prostata.

I bloccanti non selettivi vengono utilizzati in una direzione più ristretta rispetto alle categorie di farmaci selettivi. I beta-bloccanti della 2a e 3a generazione sono considerati i più sicuri, quindi vengono utilizzati a livello di ACE inibitori. Questo approccio consente il trattamento della CHF e dell'ipertensione arteriosa in combinazione con la sindrome metabolica.

atto

Quando i recettori adrenergici sono distribuiti liberamente, l'adrenalina o la norepinefrina entrano nel sistema circolatorio. L'interazione di ormoni e recettori adrenergici provoca reazioni, una delle quali è un aumento del numero di contrazioni cardiache.

Altre reazioni manifestate:

  • restringimento della pervietà del canale sanguigno;
  • aumento della pressione sanguigna (pressione sanguigna);
  • manifestazione di processi broncodilatatori (espansione del lume dei bronchi);
  • c'è un salto nei livelli di glucosio nel sangue (effetto iperglicemico).

A livello biochimico si verifica un aumento del numero di contrazioni del muscolo cardiaco. Sullo sfondo della reazione, si sviluppano tachicardia sinusale, aritmie non pericolose "condizionatamente" sopraventricolari.

I beta-bloccanti agiscono come interruttori sui recettori dell'adrenalina, che è l'opposto dell'adrenalina. I beta-bloccanti di tutte le generazioni sopprimono le reazioni negative del livello biochimico.

I beta-bloccanti (l'elenco dei farmaci può differire nella composizione dei principi attivi) causano risultati positivi:

  • diminuisce la tensione delle pareti dei vasi sanguigni, facilitando così il sanguinamento, che indirettamente aiuta a ridurre la pressione;
  • il numero di battiti cardiaci diminuisce, avvicinandosi al valore normale.
  • si osserva un effetto antiaritmico, specialmente in quelli con tachicardia sopraventricolare;
  • gli indicatori glicemici del flusso sanguigno sono ridotti. I beta-bloccanti prevengono lo sviluppo di uno stato preventivo ipoglicemico;
  • la pressione sanguigna scende. La risposta non è sempre desiderata, soprattutto se il paziente ha una pressione sanguigna bassa persistente. In questo caso, i farmaci non sono prescritti.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Con tutte le proprietà positive dei farmaci che bloccano i recettori, c'è uno svantaggio significativo: una riduzione del lume dei bronchi. Pertanto, le persone con funzionalità respiratoria ridotta dovrebbero assumere i farmaci con cautela..

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali possono manifestarsi in modi diversi. Un tipo di beta-bloccante può essere tollerato facilmente, mentre un altro è difficile. I medicinali con beta-bloccanti hanno molte manifestazioni negative. Prima di procedere al corso del trattamento, dovresti consultare un cardiologo. Non puoi accettare fondi da solo.

Gli effetti collaterali più comuni sono:

  • Debolezza nel corpo, sonnolenza.
  • Occhi asciutti.
  • Disturbo dell'orientamento spaziale.
  • Tremori della parte inferiore del corpo.
  • Infiammazione della pelle, manifestata come prurito, eruzione cutanea o orticaria.
  • Spasmo bronchiale.
  • Iperidrosi (aumento della sudorazione).
  • Violazione della composizione del sangue. Le deviazioni sono determinate con metodo di laboratorio.
  • Patologie cardiache (bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca).
  • Mal di testa.
  • Arresto cardiaco.
  • Intossicazione.
  • Esacerbazione dell'asma bronchiale.

Non è raccomandato l'uso di farmaci di questo gruppo farmaceutico se sono presenti malattie: bradicardia, collasso, blocco AV di primo grado, malattia arteriosa, movimento alterato dell'impulso dal nodo del seno agli atri e ventricoli, patologia del ritmo del nodo del seno, dislipidemia.

I medicinali sono controindicati per le donne in gravidanza, durante l'infanzia e per le persone con una pronunciata reazione allergica al componente bloccante. I farmaci possono abbassare i livelli di zucchero, quindi sono usati con estrema cautela dai diabetici. Può abbassare la libido nei maschi per un lungo periodo.

Classificazione

I beta-bloccanti (un elenco di farmaci di varie composizioni) possono essere classificati in diversi modi: come procedono i processi farmacocinetici e quanto sono caratteristiche le risposte del corpo al principio attivo.

La tipizzazione dei nomi si basa principalmente sul modo in cui la sostanza agisce attivamente sul sistema cardiaco e su altre aree del corpo. La composizione chimica dei farmaci è eterogenea, è più importante evidenziare la percezione dei recettori per il componente. Più alto è questo indicatore, meno conseguenze negative si manifestano..

Esistono beta bloccanti:

  1. Bloccanti dell'adrenalina beta-1 e beta-2. Queste sostanze non sono selettive.
  2. Bloccanti adrenergici beta-1. Le sostanze sono chiamate selettive o cardioselettive..
  3. Bloccanti che neutralizzano i recettori beta e alfa adrenergici.

I beta-bloccanti (un elenco di farmaci con un principio attivo) sono presentati nella tabella.

L'elenco comprende la sostanza attiva (DCI), tra parentesi è indicato il nome commerciale di alcuni farmaci:

Categoria di gruppo
Cardioselettiva di prima generazione. Beta-1,2 bloccanti2a generazione

Cardioselettiva. Bloccanti adrenergici beta-1

3a generazione

Beta-alfa bloccanti

Propranololo (anaprilina)Metoprololo (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprololo (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprololo (Concor)Labetalol
PropranololoAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timololo (Glaumol)AtenololoBetaxalol
BopindololoEsmololCarteololo
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranololo
Sotalol
Penbutamolo

Ogni categoria di farmaci è inoltre suddivisa in 2 tipi: con o senza efficacia recettoriale intrinseca (attività simpatica - ICA). Ma solo gli specialisti classificano i farmaci in base a questo criterio al fine di selezionare in modo ottimale un farmaco.

Bloccanti adrenergici non selettivi

I medicinali di questa categoria sono ampiamente utilizzati. Ciò include i farmaci precedenti che possono causare le reazioni più avverse. Le specie non selettive agiscono contemporaneamente su 2 tipi di recettori adrenergici: beta-1 e beta-2.

Il tessuto cardiaco contiene recettori beta-1, quindi i farmaci che agiscono su di essi sono chiamati cardio-selettivi. Altri recettori sono concentrati nei vasi, nei tessuti uterini, nelle vie aeree (bronchi) e nel sistema cardiaco.

Questo spiega l'ampia gamma di influenza dei farmaci cardio-selettivi che influenzano tutti i sistemi del corpo. I farmaci importanti di 1 sviluppo sono: Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilina

Il farmaco è sviluppato sulla base del principio attivo Propranolol, viene inoltre utilizzato nel trattamento di malattie cardiache, sindrome da ipertensione. Un grande vantaggio del farmaco è che non riduce la funzione contrattile del miocardio.

Con l'aiuto del farmaco, puoi alleviare rapidamente un attacco di aritmie (sopraventricolari), alleviare la crisi con la tachicardia sinusale. Il farmaco ha lati laterali: il principio attivo restringe bruscamente i vasi (angiospasmo).

Il propranololo è efficace nel trattamento dei disturbi cardiaci. L'effetto terapeutico si esprime in una diminuzione della contrattilità miocardica e della frequenza cardiaca, nonché nella correzione della pressione sanguigna. Ma un'azione troppo attiva del farmaco è inaccettabile in caso di cali critici della pressione sanguigna e insufficienza cardiaca nella fase acuta.

Korgard

Questo farmaco contiene Nadolol, grazie al quale si ottengono risultati antianginosi e ipotensivi. Nadolol è una sostanza delicata. I beta-2 bloccanti adrenergici possono essere utilizzati solo quando l'ipertensione non si è sviluppata ed è nelle fasi iniziali.

Se la malattia è già in corso, il rimedio non aiuterà molto. Fondamentalmente, Nadolol è usato per i disturbi cardiaci ischemici. Il farmaco appartiene a vecchi sviluppi, non è raccomandato per problemi con il sistema vascolare.

Whisken

Con l'aiuto dei farmaci, è possibile curare l'ipertensione arteriosa in una fase non rilasciata (nelle fasi iniziali). Un rimedio a base di Pindololo con una formula delicata, abbassa leggermente la frequenza cardiaca e ha scarso effetto sul lavoro del muscolo miocardico (cuore).

È usato raramente per i disturbi cardiaci, può causare broncospasmo, quindi non è raccomandato per patologie delle vie respiratorie (asma, BPCO). Un'opzione simile è considerata Pindolol, contenente il principio attivo con lo stesso nome..

Glaumol

Il glaumol è una sostanza protivoglaucoma sviluppata sulla base del timololo. Il farmaco riduce delicatamente il livello di pressione, quindi è adatto nel trattamento di alcune forme di glaucoma. Tuttavia, il farmaco è inefficace nel trattamento dei disturbi cardiovascolari. Il farmaco appartiene a un tipo non selettivo, si presenta sotto forma di gocce.

Bloccanti adrenergici cardioselettivi

La 2a generazione di farmaci include beta-1 bloccanti. Questa categoria risponde ai recettori adrenergici situati nel cuore, che determina la loro azione strettamente mirata.

A causa del blocco mirato dei recettori con lo stesso nome, l'efficacia del farmaco aumenta solo. I bloccanti sono considerati sicuri ma non raccomandati per l'autotrattamento, specialmente se combinati con altri tipi.

Importanti sviluppi della 2a generazione includono: metoprololo, bisoprololo, atenololo.

Egilok

Il farmaco contiene metoprololo, allevia le condizioni acute associate a una deviazione del ritmo cardiaco. Ha un effetto positivo sulla patologia del tipo sopraventricolare. Può essere utilizzato in terapia di associazione con Amiodarone nel trattamento dei disturbi della frequenza cardiaca.

Fornisce un risultato rapido, ma non è raccomandato su base continuativa a causa della forte tolleranza e delle reazioni avverse. L'effetto terapeutico dipende anche dalle caratteristiche del corpo e dalla funzionalità del corpo..

Kordanum

Il farmaco è indicato come beta-1 bloccanti, a base di talinololo. Il farmaco è identico al metoprololo e ha le stesse indicazioni. Riduce le condizioni ricorrenti sullo sfondo dell'infarto miocardico acuto. L'effetto si verifica in 2-4 ore. Durata fino a 24 ore.

Concor

Questo farmaco include bisoprololo. Prescritto nel corso di una terapia sistematica a lungo termine. L'effetto positivo appare dopo 12 ore, ma il risultato dura a lungo. Le funzioni principali del bisoprololo sono la stabilizzazione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, il trattamento dell'ipertensione e della CHF. Il farmaco arresta le ricadute nelle aritmie.

Questo è un elenco incompleto di beta-1-bloccanti. Sono considerati i farmaci più comuni. È impossibile scegliere un medicinale da solo in base alle indicazioni disponibili, è necessaria la diagnostica, che inoltre non garantisce un risultato ideale.

L'ultima generazione

Gli ultimi bloccanti (3a generazione) influenzano inoltre i recettori alfa-adrenergici. Queste qualità consentono loro di essere ampiamente utilizzati. L'elenco dei farmaci più importanti include: Carvedilol, Nebivolol.

I beta-bloccanti di terza generazione contengono due categorie:

  • Non cardioselettivo. Rilassa le pareti dei canali sanguigni sotto l'influenza di antagonisti beta-1 e beta-2-adrenergici.
  • Cardioselettiva. Espandere i canali vascolari aumentando il volume di ossido nitrico rilasciato. Può ridurre l'occlusione vascolare, ridurre la formazione di placche aterosclerotiche.

I bloccanti di tutti i gruppi sono di breve e lunga durata. Questo indicatore dipenderà dalla composizione biochimica del farmaco.

I farmaci includono le seguenti categorie:

  1. Anfifilo. Le sostanze possono dissolversi nei grassi e nella base dell'acqua. Escreto dal corpo con l'aiuto del fegato e dei reni. Questi includono: Bisoprololo, Acebutololo.
  2. Idrofilo. Si dissolvono in acqua, ma sono scarsamente assorbiti nel fegato. Questo include: Atenolol.
  3. Lipofila, a breve durata d'azione. Ben trasformato in grassi, rapidamente assorbito dal fegato. Avere un breve effetto curativo.
  4. Bloccanti lipofili a lunga durata d'azione.

Esistono anche sostanze ad azione ultracorta. Questi bloccanti vengono utilizzati principalmente sotto forma di contagocce. I prodotti chimici agiscono nel corpo per non più di 30 minuti, dopodiché si disintegrano nel sangue. A causa del basso tasso di effetti collaterali, vengono spesso utilizzati per l'ipotensione e l'insufficienza cardiaca. Esmolol appartiene a questa categoria..

Credex

Il medicinale è a base di Carvedilolo. Si distingue anche per la sua capacità di neutralizzare i recettori alfa. Il farmaco dilata bene i vasi sanguigni, viene utilizzato sia nel trattamento del sistema cardiovascolare, sia per la normalizzazione della circolazione coronarica.

Riduce la probabilità di un attacco di cuore. La combinazione di diversi tipi di bloccanti nella composizione aiuta ad eliminare i disturbi neurologici associati all'assunzione di farmaci neurolettici.

Nebivolol-teva

Bloccante beta-1-adrenergico dell'azione cardioselettiva. Riduce la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca, ha un effetto antianginoso. È usato per l'ipertensione arteriosa. Spesso utilizzato in combinazione per il trattamento della CHF e scopi profilattici per l'angina.

Tsenipres

Al centro di Celiprolol, appartiene al tipo selettivo. Ha un effetto vasodilatatore, praticamente non causa broncospasmo. Il celiprololo è adatto per abbassare rapidamente la pressione sanguigna. Può essere utilizzato in un lungo ciclo di terapia, influisce sull'attività del muscolo cardiaco. Adatto a persone di tutte le età.

I beta-bloccanti hanno ricevuto buone recensioni nel trattamento dell'angina pectoris. Grazie a loro, la frequenza degli attacchi anginosi diminuisce, lo sviluppo di disturbi coronarici acuti rallenta. L'uso di ACE inibitori in combinazione con bloccanti e diuretici nel trattamento della CHF aumenta significativamente la durata della vita.

I bloccanti sono inclusi nell'elenco dei farmaci vitali per l'uomo. I beta-bloccanti possono migliorare la condizione, ma la nomina sbagliata del corso della terapia aumenta lo sviluppo di insufficienza cardiaca, provoca arresto cardiaco, fino alla morte.

Autore: Semyonova Elena

Design dell'articolo: Vladimir il Grande

Video sui beta-bloccanti

Farmacologia di base dei beta-bloccanti:

Beta-bloccanti di III generazione nel trattamento delle malattie cardiovascolari

La cardiologia moderna non può essere immaginata senza farmaci del gruppo dei beta-bloccanti, di cui sono attualmente noti più di 30 nomi.

La cardiologia moderna non può essere immaginata senza farmaci del gruppo dei beta-bloccanti, di cui sono attualmente noti più di 30 nomi. La necessità di inserire i beta-bloccanti nel programma per il trattamento delle malattie cardiovascolari (CVD) è evidente: negli ultimi 50 anni di pratica clinica cardiologica, i beta-bloccanti hanno assunto posizioni di rilievo nella prevenzione delle complicanze e nella farmacoterapia dell'ipertensione arteriosa (AH), della malattia coronarica (IHD), della malattia cronica insufficienza cardiaca (CHF), sindrome metabolica (SM), nonché in alcune forme di tachiaritmie. Tradizionalmente, nei casi non complicati, il trattamento farmacologico dell'ipertensione inizia con beta-bloccanti e diuretici che riducono il rischio di infarto miocardico (MI), accidente cerebrovascolare e morte cardiogena improvvisa.

Il concetto dell'azione mediata dei farmaci attraverso i recettori dei tessuti di vari organi fu proposto da N.? Langly nel 1905, e nel 1906 H.? Dale lo confermò nella pratica.

Negli anni '90, si è scoperto che i recettori beta-adrenergici si dividono in tre sottotipi:

La capacità di bloccare l'effetto dei mediatori sui recettori beta1-adrenergici del miocardio e di indebolire l'effetto delle catecolamine sull'adenilato ciclasi di membrana dei cardiomiociti con una diminuzione della formazione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) determina i principali effetti cardioterapici dei beta-bloccanti.

L'effetto antiischemico dei beta-bloccanti è spiegato da una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio dovuta a una diminuzione della frequenza cardiaca (HR) e della forza delle contrazioni cardiache che si verificano quando si bloccano i recettori beta-adrenergici del miocardio.

I beta-bloccanti forniscono contemporaneamente un miglioramento della perfusione miocardica riducendo la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro (VS) e aumentando il gradiente di pressione che determina la perfusione coronarica durante la diastole, la cui durata aumenta a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca.

L'azione antiaritmica dei beta-bloccanti, in base alla loro capacità di ridurre l'effetto adrenergico sul cuore, porta a:

I beta-bloccanti aumentano la soglia della fibrillazione ventricolare nei pazienti con infarto miocardico acuto e possono essere considerati un mezzo per prevenire aritmie fatali nel periodo acuto dell'infarto miocardico..

L'effetto antipertensivo dei beta-bloccanti è dovuto a:

I preparati del gruppo dei beta-bloccanti differiscono in presenza o assenza di cardioselettività, attività simpatica intrinseca, proprietà stabilizzanti della membrana, vasodilatatori, liposolubilità e idrosolubilità, influenza sull'aggregazione piastrinica, nonché durata dell'azione.

L'effetto sui recettori beta2-adrenergici determina una parte significativa degli effetti collaterali e delle controindicazioni al loro utilizzo (broncospasmo, vasocostrizione periferica). Una caratteristica dei beta-bloccanti cardioselettivi rispetto a quelli non selettivi è la loro maggiore affinità per i recettori beta1 del cuore rispetto ai recettori beta2-adrenergici. Pertanto, se usati in piccole e medie dosi, questi farmaci hanno un effetto meno pronunciato sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche. Va tenuto presente che il grado di cardioselettività non è lo stesso per i diversi farmaci. L'indice da ci / beta1 a ci / beta2 che caratterizza il grado di cardioselettività è 1,8: 1 per il propranololo non selettivo, 1:35 per atenololo e betaxololo, 1:20 per metoprololo, 1:75 per bisoprololo (Bisogamma). Va comunque ricordato che la selettività è dose dipendente, diminuisce con l'aumentare della dose del farmaco (Fig.1).

Attualmente, i medici identificano tre generazioni di farmaci beta-bloccanti.

Generazione I - bloccanti beta1 e beta2-adrenergici non selettivi (propranololo, nadololo), che, insieme agli effetti estranei negativi, cronotropici e dromotropici, hanno la capacità di aumentare il tono della muscolatura liscia dei bronchi, della parete vascolare, del miometrio, che ne limita significativamente l'uso nella pratica clinica.

Seconda generazione - i bloccanti beta1-adrenergici cardioselettivi (metoprololo, bisoprololo), a causa della loro elevata selettività per i recettori beta1-adrenergici del miocardio, hanno una tolleranza più favorevole con l'uso prolungato e una base di prove convincenti per una prognosi di vita a lungo termine nel trattamento dell'ipertensione, malattia coronarica e CHF.

A metà degli anni '80 apparvero sul mercato farmaceutico mondiale i beta-bloccanti di terza generazione con una bassa selettività per i recettori beta1, 2-adrenergici, ma con un blocco combinato dei recettori alfa-adrenergici.

Farmaci di terza generazione - celiprololo, bucindololo, carvedilolo (la sua controparte generica con il marchio Carvedigamma®) hanno proprietà vasodilatatrici aggiuntive a causa del blocco dei recettori alfa-adrenergici, senza attività simpaticomimetica intrinseca.

Nel 1982-1983, i primi rapporti sull'esperienza clinica dell'uso del carvedilolo nel trattamento della CVD apparvero nella letteratura medica scientifica..

Diversi autori hanno identificato un effetto protettivo dei beta-bloccanti di III generazione sulle membrane cellulari. Ciò è spiegato, in primo luogo, dall'inibizione dei processi di perossidazione lipidica (LPO) delle membrane e dall'effetto antiossidante dei beta-bloccanti e, in secondo luogo, da una diminuzione dell'effetto delle catecolamine sui beta-recettori. Alcuni autori associano l'effetto stabilizzante di membrana dei beta-bloccanti con un cambiamento nella conduttività del sodio attraverso di loro e l'inibizione della perossidazione lipidica..

Queste proprietà aggiuntive ampliano le prospettive per l'uso di questi farmaci, poiché neutralizzano l'effetto negativo sulla funzione contrattile del metabolismo del miocardio, dei carboidrati e dei lipidi, che è caratteristico delle prime due generazioni, e allo stesso tempo forniscono un miglioramento della perfusione tissutale, un effetto positivo sugli indicatori di emostasi e il livello dei processi ossidativi nel corpo..

Il carvedilolo viene metabolizzato nel fegato (glucuronidazione e solfatazione) dal sistema enzimatico del citocromo P450, utilizzando la famiglia di enzimi CYP2D6 e CYP2C9. L'effetto antiossidante del carvedilolo e dei suoi metaboliti è dovuto alla presenza del gruppo carbazolo nelle molecole (Fig.2).

I metaboliti del carvedilolo - SB 211475, SB 209995 inibiscono l'LPO 40-100 volte più attivamente del farmaco stesso e la vitamina E - circa 1000 volte.

L'uso del Carvedilolo (Carvedigamma®) nel trattamento della malattia coronarica

Secondo i risultati di una serie di studi multicentrici completati, i beta-bloccanti hanno un marcato effetto antiischemico. Va notato che l'attività antiischemica dei beta-bloccanti è paragonabile all'attività degli antagonisti del calcio e dei nitrati, ma, a differenza di questi gruppi, i beta-bloccanti non solo migliorano la qualità, ma aumentano anche l'aspettativa di vita dei pazienti con malattia coronarica. Secondo i risultati di una meta-analisi di 27 studi multicentrici, che hanno coinvolto più di 27mila persone, i beta-bloccanti selettivi senza attività simpaticomimetica intrinseca in pazienti con una storia di sindrome coronarica acuta riducono del 20% il rischio di infarto miocardico ricorrente e mortalità per attacco cardiaco [1].

Tuttavia, non solo i beta-bloccanti selettivi hanno un effetto positivo sul decorso e sulla prognosi nei pazienti con malattia coronarica. Anche il beta-bloccante non selettivo carvedilolo ha mostrato un'efficacia molto buona nei pazienti con angina pectoris stabile. L'elevata efficacia antiischemica di questo farmaco è spiegata dalla presenza di un'ulteriore attività alfa1-bloccante, che contribuisce alla dilatazione dei vasi coronarici e collaterali della regione post-stenotica, e quindi al miglioramento della perfusione miocardica. Inoltre, il carvedilolo ha un comprovato effetto antiossidante associato alla cattura dei radicali liberi rilasciati durante l'ischemia, che porta al suo effetto cardioprotettivo aggiuntivo. Allo stesso tempo, carvedilolo blocca l'apoptosi (morte programmata) dei cardiomiociti nella zona ischemica, mantenendo il volume del miocardio funzionante. È stato dimostrato che il metabolita del Carvedilolo (BM 910228) ha un minore effetto beta-bloccante, ma è un antiossidante attivo, bloccando la perossidazione lipidica, "intrappolando" i radicali liberi attivi OH–. Questo derivato preserva la risposta inotropa dei cardiomiociti al Ca ++, la cui concentrazione intracellulare nel cardiomiocita è regolata dalla pompa Ca ++ del reticolo sarcoplasmatico. Pertanto, carvedilolo sembra essere più efficace nel trattamento dell'ischemia miocardica inibendo l'effetto dannoso dei radicali liberi sui lipidi delle membrane delle strutture subcellulari dei cardiomiociti [2].

Grazie a queste proprietà farmacologiche uniche, il carvedilolo può superare i tradizionali bloccanti adrenergici beta1 selettivi in ​​termini di miglioramento della perfusione miocardica e aiutare a preservare la funzione sistolica nei pazienti con malattia coronarica. Come dimostrato da Das Gupta et al., Nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra e insufficienza cardiaca dovuta a malattia coronarica, la monoterapia con carvedilolo ha ridotto la pressione di riempimento e anche aumentato la frazione di eiezione ventricolare sinistra (EF) e migliorato i parametri emodinamici, pur non essendo accompagnata dallo sviluppo di bradicardia [3].

Secondo i risultati di studi clinici su pazienti con angina pectoris cronica stabile, il carvedilolo riduce la frequenza cardiaca a riposo e durante l'esercizio e aumenta anche la frazione di eiezione a riposo. Uno studio comparativo su carvedilolo e verapamil, a cui hanno partecipato 313 pazienti, ha dimostrato che, rispetto a verapamil, il carvedilolo riduceva in misura maggiore la frequenza cardiaca, la pressione sistolica e il prodotto della frequenza cardiaca con la massima attività fisica tollerata. Inoltre, carvedilolo ha un profilo di tolleranza più favorevole [4].
È importante sottolineare che il carvedilolo sembra essere più efficace nel trattamento dell'angina pectoris rispetto ai beta1-bloccanti convenzionali. Pertanto, in uno studio di 3 mesi, randomizzato, multicentrico, in doppio cieco, il carvedilolo è stato confrontato direttamente con il metoprololo in 364 pazienti con angina pectoris cronica stabile. Hanno preso Carvedilolo 25-50 mg due volte al giorno o metoprololo 50-100 mg due volte al giorno [5]. Sebbene entrambi i farmaci abbiano mostrato buoni effetti antianginosi e anti-ischemici, il carvedilolo ha aumentato il tempo alla depressione del segmento ST di 1 mm in modo più significativo durante l'esercizio rispetto al metoprololo. Il carvedilolo è stato molto ben tollerato e, soprattutto, quando la dose di carvedilolo è stata aumentata, non si sono verificati cambiamenti evidenti nei tipi di eventi avversi.

È interessante notare che il carvedilolo, che, a differenza di altri beta-bloccanti, non ha un effetto cardiodepressivo, migliora la qualità e la durata della vita nei pazienti con infarto miocardico acuto (CHAPS) [6] e disfunzione ischemica LV postinfartuale (CAPRICORN) [7]. Dati promettenti provengono dal Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), uno studio pilota sugli effetti del carvedilolo sull'infarto del miocardio. Questo è stato il primo studio randomizzato che confronta Carvedilolo con placebo in 151 pazienti dopo IM acuto. Il trattamento è stato iniziato entro 24 ore dall'insorgenza del dolore toracico e la dose è stata aumentata a 25 mg due volte al giorno. I principali endpoint dello studio erano la funzione LV e la sicurezza del farmaco. I pazienti sono stati seguiti per 6 mesi dall'inizio della malattia. Secondo i dati ottenuti, l'incidenza di eventi cardiaci gravi è diminuita del 49%.

Dati ecografici ottenuti durante lo studio CHAPS di 49 pazienti con LVEF ridotta (

A. M. Shilov *, dottore in scienze mediche, professore
M. V. Melnik *, Dottore in Scienze Mediche, Professore
A. Sh. Avshalumov **

* MMA loro. I.M.Sechenova, Mosca
** Clinica dell'Istituto di medicina cibernetica di Mosca, Mosca

Beta bloccanti: elenco dei farmaci

Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee è svolto dalle catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel flusso sanguigno e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili: i recettori adrenergici. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: i recettori alfa e beta adrenergici. I recettori beta-adrenergici si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i recettori β1-adrenergici vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si espandono, la conduzione e l'automatismo del cuore migliorano, la scomposizione del glicogeno nel fegato e la generazione di energia aumentano..

Quando i recettori β2-adrenergici sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli bronchiali si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la disgregazione dei grassi aumentano. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva..

I bloccanti beta-adrenergici (BAB) sono un gruppo di sostanze medicinali che legano i recettori beta-adrenergici e prevengono l'azione delle catecolamine su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

I BAB riducono la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, abbassano la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco diminuisce..

La diastole è allungata: un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici sono pieni di sangue. Il miglioramento della perfusione coronarica (afflusso di sangue al miocardio) è anche facilitato da una diminuzione della pressione diastolica intracardiaca.

C'è una ridistribuzione del flusso sanguigno dalle aree normalmente fornite di sangue alle aree ischemiche, a seguito della quale la tolleranza all'esercizio migliora.

I BAB hanno effetti antiaritmici. Sopprimono gli effetti cardiotossici e aritmogeni delle catecolamine e prevengono anche l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che compromettono il metabolismo energetico nel miocardio..

Classificazione

BAB è un vasto gruppo di medicinali. Possono essere classificati in molti modi..
Cardioselettività: la capacità del farmaco di bloccare solo i recettori β1-adrenergici, senza influenzare i recettori β2-adrenergici, che si trovano nella parete dei bronchi, dei vasi, dell'utero. Maggiore è la selettività di BAB, più sicuro è usarlo in malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Quando si prescrive il farmaco a dosi elevate, il grado di selettività diminuisce.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare in una certa misura i recettori beta-adrenergici. Rispetto al BAB convenzionale, tali farmaci rallentano la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni meno, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzano meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di dilatare ulteriormente i vasi sanguigni, cioè hanno proprietà vasodilatatrici. Questo meccanismo è realizzato con l'aiuto di una pronunciata attività simpaticomimetica interna, blocco dei recettori alfa-adrenergici o azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. I farmaci lipofili (propranololo) agiscono per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dall'organismo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci più a lungo e possono essere prescritti meno frequentemente. Sono state create anche sostanze lipofile a lunga durata d'azione (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Scorrere

1. BAB non cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • propranololo (anaprilina, ossidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalolo (sotagexal, tenzol);
  • timololo (blockarden);
  • nipradilolo;
  • flestrololo.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindololo (whisky);
  • alprenololo (aptina);
  • penbutololo (betapressina, levatolo);
  • Bopindololo (Sandonorm);
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • carteololo;
  • labetalolo.

2. BAB cardioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

  • metoprololo (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenololo (betacard, tenormin);
  • betaxololo (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprololo (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronale, niperten, tirez);
  • carvedilolo (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • acebutalolo (acecor, sectral);
  • talinololo (cordanum);
  • celiprololo;
  • epanololo (vazacor).

3. BAB con proprietà vasodilatatrici:

  • amosulalol;
  • bucindololo;
  • dilevalolo;
  • labetololo;
  • medroxalol;
  • nipradilolo;
  • pindololo.
  • carvedilolo;
  • nebivololo;
  • celiprololo.

4. BAB a lunga durata d'azione:

  • bopindololo;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalolo.
  • atenololo;
  • betaxolol;
  • bisoprololo;
  • epanololo.

5. BAB azione ultracorta, cardioselettiva:

Applicazione per malattie del sistema cardiovascolare

Angina da sforzo

In molti casi, i BAB sono tra i principali agenti per il trattamento dell'angina da sforzo e la prevenzione degli attacchi. A differenza dei nitrati, questi farmaci non inducono tolleranza (resistenza ai farmaci) con un uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente dopo un po 'di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi agenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente..

L'attività antianginosa di tutti i BAB è approssimativamente la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori..

Inizia il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a renderla efficace. Il dosaggio è selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo sia di almeno 50 al minuto e il livello della pressione sanguigna sistolica sia di almeno 100 mm Hg. Arte. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli attacchi di angina, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso a lungo termine di alte dosi di BAB è inappropriato, poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Se questi fondi non sono abbastanza efficaci, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci..

BAB non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe provocare una sindrome da astinenza.

BAB è particolarmente indicato se l'angina da sforzo è associata a tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, costipazione e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto miocardico aiuta a limitare la zona di necrosi del muscolo cardiaco. Allo stesso tempo, la mortalità diminuisce, il rischio di ripetuti infarto miocardico e arresto cardiaco diminuisce..

Tale effetto è esercitato dai BAB senza attività simpaticomimetica interna; è preferibile utilizzare farmaci cardioselettivi. Sono particolarmente utili nella combinazione di infarto miocardico con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina pectoris postinfartuale e forma tachisistolica di fibrillazione atriale.

BAB può essere prescritto immediatamente al momento del ricovero in ospedale a tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto miocardico.

Insufficienza cardiaca cronica

È allo studio l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Anche aritmie, ipertensione arteriosa, forma tachisistolica di fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono motivi per prescrivere questo gruppo di farmaci.

Malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente utilizzati nei giovani pazienti con uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina da sforzo o aritmie cardiache, nonché dopo infarto miocardico..

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono usati per aritmie cardiache come fibrillazione atriale e flutter atriale, aritmie sopraventricolari e tachicardia sinusale scarsamente tollerata. Possono essere prescritti per aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparati di potassio sono usati per trattare le aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni cardiache e causano bradicardia sinusale - un rallentamento dell'impulso a meno di 50 al minuto. Questo effetto collaterale è molto meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca..

I farmaci in questo gruppo possono causare vari gradi di blocco atrioventricolare. Riducono anche la forza del battito cardiaco. Quest'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato nei BAB con proprietà vasodilatatrici. I BAB abbassano la pressione sanguigna.

Le medicine di questo gruppo causano lo spasmo di navi periferiche. Può apparire freddezza delle estremità, il decorso della sindrome di Raynaud peggiora. I farmaci con proprietà vasodilatatrici sono quasi privi di questi effetti collaterali..

I BAB riducono il flusso sanguigno renale (ad eccezione del nadololo). A causa del deterioramento della circolazione periferica durante il trattamento con questi farmaci, a volte si verifica una grave debolezza generale.

Sistema respiratorio

BAB causa broncospasmo dovuto al blocco concomitante dei recettori β2-adrenergici. Questo effetto collaterale è meno pronunciato con i farmaci cardioselettivi. Tuttavia, le loro dosi efficaci per l'angina pectoris o l'ipertensione sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta..
L'uso di dosi elevate di BAB può provocare apnea o arresto respiratorio temporaneo.

I BAB peggiorano il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, farmaci e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Il propranololo, il metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi si verificano allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono molto meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare l'atenololo.

Il trattamento con BAB può essere accompagnato da una ridotta conduzione neuromuscolare. Questo porta a debolezza muscolare, ridotta resistenza e rapido affaticamento..

Metabolismo

I BAB non selettivi sopprimono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete mellito. L'ipoglicemia favorisce il rilascio di adrenalina nel flusso sanguigno, che agisce sui recettori alfa-adrenergici. Ciò porta a un aumento significativo della pressione sanguigna..

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete mellito concomitante, è necessario dare la preferenza a farmaci cardioselettivi o sostituirli con calcioantagonisti o farmaci di altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto quelli non selettivi, riducono il livello di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) nel sangue e aumentano il livello di "cattivo" (trigliceridi e lipoproteine ​​a bassissima densità). I farmaci con attività simpaticomimetica interna β1 e α-bloccante (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, celiprololo) sono privi di questo inconveniente..

Altri effetti collaterali

Il trattamento del BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro..

BAB può causare alterazioni della pelle: eruzioni cutanee, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi vengono registrate perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è l'inibizione dell'ematopoiesi con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica..

Sindrome da astinenza

Se BAB viene utilizzato a lungo in un dosaggio elevato, un'improvvisa interruzione del trattamento può provocare la cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento della frequenza degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito compare pochi giorni dopo aver interrotto l'assunzione di BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

  • annullare BAB lentamente, entro due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio di una dose;
  • durante e dopo la cancellazione di BAB, è necessario limitare l'attività fisica, se necessario aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

I BAB sono assolutamente controindicati nelle seguenti situazioni:

  • edema polmonare e shock cardiogeno;
  • grave insufficienza cardiaca;
  • asma bronchiale;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco atrioventricolare II - III grado;
  • il livello di pressione sanguigna sistolica è di 100 mm Hg. Arte. e sotto;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
  • diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa alla prescrizione di BAB - Sindrome di Raynaud e aterosclerosi delle arterie periferiche con sviluppo di claudicatio intermittente.

Beta bloccanti: cos'è, un elenco dei migliori farmaci, controindicazioni ed effetti collaterali

I beta-bloccanti sono un ampio gruppo di farmaci che vengono utilizzati per trattare l'ipertensione, malattie cardiache, come componente della terapia per la tireotossicosi, l'emicrania. I farmaci sono in grado di modificare la sensibilità dei recettori adrenergici - componenti strutturali di tutte le cellule del corpo che rispondono alle catecolamine: adrenalina, norepinefrina.

Considera il principio di funzionamento dei farmaci, la loro classificazione, i principali rappresentanti, un elenco di indicazioni, controindicazioni, possibili effetti collaterali.

Storia della scoperta

Il primo farmaco del gruppo è stato sintetizzato nel 1962. Era il protenalolo, che è stato scoperto causare il cancro negli esperimenti sui topi, e quindi non ha ricevuto l'autorizzazione clinica. Il propranololo (1968) è diventato il beta-bloccante di debutto approvato per l'uso pratico. Per lo sviluppo di questo farmaco e lo studio dei recettori beta, il suo creatore James Black ha successivamente ricevuto il Premio Nobel.

Dal momento della creazione del propranololo ai giorni nostri, gli scienziati hanno sviluppato più di 100 rappresentanti di BAB, circa 30 dei quali sono stati utilizzati dai medici nella pratica quotidiana. La sintesi dell'ultima generazione di nebivololo è diventata una vera svolta. Si differenziava dai suoi parenti per la capacità di rilassare i vasi sanguigni, la tolleranza ottimale e un comodo regime di assunzione..

effetto farmacologico

Esistono farmaci cardiospecifici che interagiscono principalmente con i recettori beta-1 e farmaci non specifici che reagiscono con recettori di qualsiasi struttura. Il meccanismo d'azione dei farmaci cardioselettivi e non selettivi è lo stesso.

Effetti clinici di farmaci specifici:

  • ridurre la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache. Le eccezioni sono acebutololo, celiprololo, che possono accelerare la frequenza cardiaca;
  • ridurre la richiesta di ossigeno del miocardio;
  • pressione sanguigna bassa;
  • aumentare leggermente la concentrazione plasmatica del colesterolo "buono".

Ulteriori farmaci non specifici:

  • causare il restringimento dei bronchi;
  • prevenire l'aggregazione delle piastrine e la comparsa di un coagulo di sangue;
  • aumentare il tono dell'utero;
  • fermare la rottura del tessuto adiposo;
  • abbassare la pressione intraoculare.

La risposta dei pazienti all'assunzione di BAB non è la stessa, dipende da molti indicatori. Fattori che influenzano la sensibilità ai beta-bloccanti:

  • età: la sensibilità dei recettori adrenergici della parete vascolare ai farmaci è ridotta nei neonati, nei bambini prematuri e negli anziani;
  • tireotossicosi - accompagnata da un duplice aumento del numero di recettori beta-adrenergici nel muscolo cardiaco;
  • esaurimento delle riserve di noradrenalina e adrenalina - l'uso di alcuni BAB (reserpina) è accompagnato da una carenza di catecolamine, che porta all'ipersensibilità del recettore;
  • diminuzione dell'attività simpatica - la reazione delle cellule alle catecolamine aumenta dopo una denervazione simpatica temporanea;
  • diminuzione della sensibilità dei recettori adrenergici - si sviluppa con l'uso prolungato di farmaci.

Classificazione dei beta-bloccanti, generazione di farmaci

Esistono diversi approcci per dividere i farmaci in gruppi. Il metodo più comune tiene conto della capacità dei farmaci di interagire principalmente con i recettori beta-1-adrenergici, particolarmente abbondanti nel cuore. Su questa base, si distinguono:

  • 1a generazione - farmaci non selettivi (propranololo) - blocca il lavoro di entrambi i tipi di recettori. Il loro uso, oltre all'effetto atteso, è accompagnato da broncospasmo indesiderabile, principalmente.
  • Cardioselettivo di seconda generazione (atenololo, bisoprololo, metoprololo) - ha scarso effetto sui recettori beta-2-adrenergici. La loro azione è più specifica;
  • 3a generazione (carvedilolo, nebivololo) - ha la capacità di espandere il lume dei vasi sanguigni. Può essere cardioselettivo (nebivololo), non selettivo (carvedilolo).

Altre opzioni di classificazione prendono in considerazione:

  • la capacità di dissolversi in grassi (lipofili), acqua (solubile in acqua);
  • durata d'azione: ultra-breve (usato per inizio rapido, cessazione dell'azione), breve (preso 2-4 volte / giorno), prolungato (preso 1-2 volte / giorno);
  • la presenza / assenza di attività simpaticomimetica interna - un effetto speciale di alcuni beta-bloccanti selettivi e non selettivi, che non solo possono bloccare, ma anche eccitare i recettori beta-adrenergici. Tali farmaci non diminuiscono / diminuiscono leggermente la frequenza cardiaca e possono essere prescritti a pazienti con bradicardia. Questi includono pindololo, oxprenololo, carteololo, alprenololo, dilevalolo, acebutololo.

Diversi rappresentanti della classe differiscono dai loro parenti nelle proprietà farmacologiche. Anche i farmaci di ultima generazione non sono universali. Pertanto, il concetto di "il migliore" è puramente individuale. Il farmaco ottimale viene selezionato da un medico, che tiene conto dell'età del paziente, delle caratteristiche del decorso della malattia, dell'anamnesi, della presenza di patologie concomitanti.

Beta bloccanti: indicazioni per la prescrizione

I beta-bloccanti sono una delle principali classi di farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. La popolarità è dovuta alla capacità dei farmaci di normalizzare la frequenza cardiaca, nonché ad alcuni altri indicatori del cuore (volume della corsa, indice cardiaco, resistenza vascolare periferica totale), che non sono influenzati da altri farmaci antipertensivi. Tali disturbi accompagnano il decorso dell'ipertensione in un terzo dei pazienti..

Un elenco completo di indicazioni include:

  • insufficienza cardiaca cronica - farmaci a rilascio prolungato (metoprololo, bisoprololo, carvedilolo);
  • angina instabile;
  • infarto miocardico;
  • violazione del ritmo cardiaco;
  • tireotossicosi;
  • prevenzione dell'emicrania.

Io prescrivo farmaci, il medico deve ricordare le peculiarità del loro uso:

  • la dose iniziale del farmaco dovrebbe essere minima;
  • l'aumento del dosaggio è molto graduale, non più di 1 volta / 2 settimane;
  • se è necessario un trattamento a lungo termine, utilizzare la dose efficace più bassa;
  • prendendo BAB, è necessario monitorare costantemente la frequenza cardiaca, gli indicatori della pressione sanguigna, il peso;
  • 1-2 settimane dopo l'inizio dell'assunzione, 1-2 settimane dopo aver determinato il dosaggio ottimale, è necessario monitorare i parametri biochimici del sangue.

Beta-bloccanti e diabete mellito

Secondo le linee guida europee, i beta-bloccanti sono prescritti ai pazienti con diabete mellito come farmaci aggiuntivi, solo a piccole dosi. Questa regola non si applica a due rappresentanti del gruppo con proprietà vasodilatatrici: nebivololo, carvedilolo.

Studio pediatrico

I BAB sono usati per trattare l'ipertensione infantile, che è accompagnata da un battito cardiaco accelerato. È consentito prescrivere beta-bloccanti a pazienti con insufficienza cardiaca cronica, soggetti alle seguenti regole:

  • prima di iniziare a ricevere un BAB, i bambini dovrebbero sottoporsi a una terapia con ACE inibitori;
  • i farmaci sono prescritti solo a pazienti con condizioni di salute stabili;
  • il dosaggio iniziale non deve superare ¼ del massimo singolo.

Elenco dei farmaci per l'ipertensione

Nel trattamento dell'ipertensione vengono utilizzati beta-bloccanti sia selettivi che non selettivi. Di seguito è riportato un elenco di farmaci, che include i farmaci più popolari e i loro marchi.

Sostanza attivaNome depositato
Atenololo
  • Azotene;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprololo
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprololo
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranololo
  • Anaprilina;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Per ottenere l'effetto migliore, i farmaci antipertensivi di diversi gruppi sono spesso combinati tra loro. La migliore combinazione è l'uso combinato di BAB con diuretici tiazidici. Anche la condivisione con medicinali di altri gruppi è possibile, ma meno studiata.

Elenco di farmaci ad azione complessa

Ingredienti attiviNomi commerciali
Atenololo + clortalidone
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorista;
  • Tenorico;
  • Tenorox.
Bisoprololo + idroclorotiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprololo + amlodipina
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindololo + Clopamide
  • Viscaldix
Metoprololo + Felodipina
  • Logimax

La migliore medicina per combattere l'ipertensione è considerata un beta-bloccante selettivo di terza generazione della terza generazione di azione prolungata: il nebivololo. L'uso di questo farmaco:

  • consente di ottenere una diminuzione più significativa degli indicatori della pressione sanguigna;
  • ha meno effetti collaterali, non compromette l'erezione;
  • non aumenta il livello di colesterolo cattivo, glucosio;
  • protegge le membrane cellulari dagli effetti di alcuni fattori dannosi;
  • sicuro per i pazienti con diabete mellito, sindrome metabolica;
  • migliora l'afflusso di sangue ai tessuti;
  • non causa broncospasmo;
  • comoda modalità di ricezione (1 ora / giorno).

Controindicazioni

L'elenco delle controindicazioni è determinato dal tipo di medicinale. Comune alla maggior parte delle pillole sono:

  • bradicardia;
  • blocco atrioventricolare 2-3 gradi;
  • bassa pressione sanguigna;
  • insufficienza vascolare acuta;
  • shock;
  • sindrome del seno malato;
  • casi gravi di asma bronchiale.

I farmaci sono prescritti con cautela:

  • giovani uomini sessualmente attivi che soffrono di ipertensione arteriosa;
  • atleti;
  • con malattia polmonare istruttiva cronica;
  • depressione;
  • aumento della concentrazione di lipidi plasmatici;
  • diabete mellito;
  • malattia arteriosa periferica.

I beta-bloccanti sono evitati durante la gravidanza. Riducono il flusso sanguigno alla placenta, all'utero e possono causare disturbi dello sviluppo fetale. Tuttavia, se non esiste un trattamento alternativo, i possibili benefici per il corpo della madre superano il rischio di effetti collaterali nel feto, l'uso di BAB è possibile.

Combinando l'allattamento, l'assunzione di BAB non è raccomandata. Non è ancora noto se il principio attivo possa penetrare nel latte..

Effetti collaterali

Ci sono reazioni avverse cardiache e non cardiache. Più selettivo ha un farmaco, minori sono gli effetti collaterali extracardiaci.

CardiacoExtracardiaco
  • bradicardia;
  • ipotensione arteriosa;
  • blocco atrioventricolare;
  • diminuzione della gittata cardiaca.
  • debolezza;
  • aumento della fatica;
  • vertigini;
  • incubi;
  • depressione;
  • insonnia;
  • compromissione della memoria;
  • aumento della glicemia, lipidi;
  • nausea;
  • costipazione / diarrea;
  • flatulenza;
  • disfunzione erettile;
  • La sindrome di Raynaud.

Quando beta-bloccanti e farmaci che inibiscono la funzione cardiaca vengono presi insieme, le complicanze cardiache sono particolarmente pronunciate. Pertanto, cercano di non prescriverli insieme a clonidina, glicosidi cardiaci, verapamil, amiodarone.

Sindrome da astinenza

La sindrome da astinenza è la risposta del corpo alla brusca interruzione di qualsiasi farmaco. Si manifesta come un aggravamento di tutti i sintomi che sono stati eliminati dall'uso del medicinale. Le condizioni di salute del paziente si stanno rapidamente deteriorando, ci sono sintomi precedentemente assenti caratteristici della malattia. Se il farmaco ha una breve durata d'azione, può svilupparsi una sospensione tra le dosi della pillola.

Clinicamente si manifesta:

  • un aumento del numero, della frequenza degli attacchi di angina;
  • accelerazione del cuore;
  • violazione del ritmo delle contrazioni cardiache;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • infarto miocardico;
  • morte improvvisa.

Per prevenire lo sviluppo di una sindrome da astinenza, sono stati sviluppati algoritmi di sospensione graduale per ciascun farmaco. Ad esempio, il ritiro del propranololo dovrebbe richiedere 5-9 giorni. Durante questo periodo, il dosaggio del farmaco viene gradualmente ridotto..